Berlin/Monheim, Germany
June 4, 2019
- Agreement worth more than USD 110 million includes the first-ever research application of Proteolysis-Targeting Chimera (PROTAC®) technology in agriculture
- Bayer and Arvinas to launch joint venture to develop targeted protein degraders for agriculture applications
- Collaboration agreement and equity investment by Bayer to develop next-generation medicines for patients with cardiovascular, oncological and gynecological diseases
Bayer today announced a collaboration with Arvinas, Inc., a biopharmaceutical company based in New Haven, Connecticut. The new life science research partnership uniquely leverages the full potential of Arvinas’ novel PROTAC® technology, coupled with Bayer’s leading expertise in health and agriculture to develop innovations for the benefit of patients and farmers.
Arvinas is a pioneer in Proteolysis-Targeting Chimera, also known as PROTACs. PROTAC® technology harnesses the naturally occurring protein degradation system of the cell to selectively remove target proteins by proteolysis, the breakdown of proteins into amino acids.
For Bayer, a company which is uniquely positioned in health and agriculture, the collaboration demonstrates the utilization of potential synergies of emerging and converging research across human and plant applications that is unprecedented in the life science sector.
Bayer will form an exclusive joint venture as the first company to explore the PROTAC® technology in agriculture for crop protection, and at the same time establish a target-based pharmaceutical research collaboration with Arvinas. In addition, Bayer will make an equity investment to sustain its commitment for the technology.
Agricultural joint venture
Within the framework of the joint venture the exploration of novel molecular target space to address weeds, insects and/or diseases that threaten crops worldwide will be pioneered. As the technology degrades targets rather than inhibiting them, it offers a completely new category of crop protection applications in agriculture. In addition, PROTACs have the potential to revive crop protection mechanisms that have become ineffective due to resistance.
“The goal is to utilize the complementary expertise of Bayer and Arvinas to develop novel research discoveries that ultimately deliver new crop protection products for farmers,” said Dr. Robert Reiter, Member of the Executive Committee of Bayer AG's Crop Science Division and Head of Crop Science Research & Development. “With this cutting-edge science, we aim to deliver safe and effective solutions that will aid farmers in protecting and producing crops that help to feed a growing global population.”
Within the framework of the joint venture, Bayer has committed more than USD 55 million over six years to translate the new protein degradation technology in agro chemistry and to build an agro-specific PROTAC® IP portfolio.
Pharmaceutical collaboration and equity investment
Today, up to 80 percent of the human proteome is still considered undruggable by small molecule inhibitors, the mechanism underlying many therapeutic drugs currently available. By removing target proteins directly rather than blocking them, protein degraders like PROTACs may provide multiple advantages over small molecule inhibitors. In addition, no inhibitors have been identified for a majority of the targets of interest in drug development.
“In line with our strategy to adopt novel modalities in R&D, we are entering into a collaboration with Arvinas as we see the breakthrough innovation potential in this technology,” said Dr. Joerg Moeller, Member of the Executive Committee of Bayer AG's Pharmaceuticals Division and Head of Research and Development. “Because PROTACs don’t inhibit the target protein's enzymatic activity, but bind their targets with high selectivity, it may be possible to retool previously ineffective inhibitor molecules as PROTACs for next-generation medicines for patients.”
Under the terms of the agreement, Arvinas will receive an upfront payment and pharmaceutical R&D support over the next four years, as well as a direct equity investment. These investments combined will exceed USD 60 million. Bayer will own the rights to novel lead structures generated in the course of the collaboration. As programs progress through research, development, and commercialization, Arvinas might also be eligible to receive pre-defined development milestones of over USD 685 million and commercial royalties.
“As the first company founded to explore targeted protein degradation, we’ve been excited about the potential to improve the lives of patients since our inception,” said John Houston, Ph.D., President and CEO of Arvinas. “We’ve also anticipated the broad potential of our PROTAC® platform to move beyond treating human disease. This collaboration enables us not only to expand our platform into new therapeutic areas, but also begins a new journey in applying our approach to agriculture. We are thrilled to work with Bayer to begin developing solutions to efficiently support the needs of the world’s growing population and to improve human health.”
About PROTAC® (Proteolysis-Targeting Chimera) Protein Degraders
Arvinas’ PROTAC® protein degraders harness the body’s own natural protein disposal system to degrade disease-causing proteins. PROTAC® protein degraders recruit an E3 ligase to tag the target protein with ubiquitin, which directs its degradation through the proteasome, a large protein complex that breaks down the ubiquitinated target protein into small peptides and amino acids. As the target protein is degraded, the PROTAC® protein degrader is released and acts iteratively to destroy additional target protein.
PROTAC® protein degraders offer numerous potential advantages as a therapeutic, including broad tissue distribution, routes of administration that include oral delivery, and simpler manufacturing than other new modalities, such as cell-based therapies. Arvinas has developed and optimized a proprietary library of protein targeting ligands, E3 ligase ligands, and linkers, which allow the company to rapidly identify and optimize efficient protein degraders with favorable characteristics for successful drug development.
About Arvinas
Arvinas is a clinical-stage biopharmaceutical company dedicated to improving the lives of patients suffering from debilitating and life-threatening diseases through the discovery, development, and commercialization of therapies that degrade disease-causing proteins. Arvinas uses its proprietary technology platform to engineer proteolysis targeting chimeras, or PROTAC® targeted protein degraders, that harness the body’s own natural protein disposal system to selectively and efficiently degrade and remove disease-causing proteins. The company’s lead program, ARV-110 for the treatment of patients with metastatic castrate-resistant prostate cancer, began clinical trials in 1Q2019. For more information, see www.arvinas.com.
Bayer entwickelt mit Arvinas, Inc. Proteolyse-Moleküle für Anwendung in Medizin und Landwirtschaft
- Zusammenarbeit in Höhe von mehr als 110 Millionen US-Dollar setzt die Proteolysis-Targeting Chimera (PROTAC®) -Technologie erstmalig in Agrarforschung ein
- Bayer und Arvinas gründen Joint Venture zur Entwicklung von Molekülen zum gezielten Proteinabbau im Pflanzenschutz
- Kooperation und Kapitalbeteiligung von Bayer hinsichtlich Entwicklung von Arzneimittelkandidaten der nächsten Generation zur Behandlung kardiovaskulärer, onkologischer und gynäkologischer Krankheiten
Bayer gab heute die Zusammenarbeit mit Arvinas, Inc., einer US-amerikanischen biopharmazeutischen Firma aus New Haven, Conneticut, bekannt. Die neue Forschungskooperation auf dem Gebiet der Life Sciences soll die neuartige PROTAC®-Technologie von Arvinas auf einzigartige Weise sowohl für die Entwicklung neuer Arzneimittel, als auch in der Agrarforschung nutzen – zum Vorteil von Patienten und Landwirten.
Arvinas gilt als Pionier auf dem Gebiet der sogenannten PROTAC- (Proteolysis-Targeting Chimeras = auf die Proteolyse abzielende Moleküle) Technologie. Diese nutzt das natürliche Proteinabbausystem der Zelle, um selektiv einzelne Zielproteine durch Proteolyse abzubauen und in ihre Bausteine, die Aminosäuren, zu zerlegen.
Als führendes Unternehmen auf den Gebieten Gesundheit und Landwirtschaft verdeutlicht diese Kooperation, wie Bayer potenzielle Synergien und sich gegenseitig ergänzende Forschungsansätze für Anwendungen in der Medizin sowie der Landwirtschaft nutzen kann. Dies ist einzigartig im Life Science Sektor.
Bayer gründet im Rahmen der Kooperation gemeinsam mit Arvinas ein exklusives Joint Venture, um als erstes Unternehmen überhaupt die Potenziale der PROTAC®-Technologie für Landwirtschaft und Pflanzenschutz zu erforschen. Gleichzeitig startet Bayer im Pharmabereich eine Forschungskooperation mit Arvinas und investiert im Rahmen einer Kapitalbeteiligung in die Technologie.
Landwirtschaftliches Joint Venture
Das Joint Venture wird die Erforschung neuartiger Zielmoleküle zur Bekämpfung von Unkräutern, Insekten und Krankheiten vorantreiben, die weltweit landwirtschaftliche Nutzpflanzen bedrohen. Da mit dieser Technologie die Zielmoleküle nicht gehemmt, sondern abgebaut werden, eröffnet sie neue Wege für den Pflanzenschutz. Darüber hinaus können PROTAC-Moleküle theoretisch auch bestehende Wirkmechanismen reaktivieren, wenn der Schadorganismus aufgrund von Resistenzen nicht mehr auf die Behandlung anspricht.
„Ziel ist es, die komplementären Kompetenzen von Bayer und Arvinas zu nutzen, um neuartige Forschungserkenntnisse zu gewinnen, die schließlich zu neuen Pflanzenschutzprodukten für die Landwirtschaft führen“, sagte Dr. Robert Reiter, Mitglied des Executive Committee der Division Crop Science der Bayer AG und Leiter Forschung und Entwicklung. „Mit diesen hochmodernen wissenschaftlichen Ansätzen wollen wir sichere und wirksame Lösungen anbieten, die Landwirte dabei unterstützen, Pflanzen anzubauen und zu schützen und so helfen, die wachsende Weltbevölkerung zu ernähren.“
Mit der Gründung des Joint Venture verpflichtet sich Bayer zur Zahlung von mehr als 55 Millionen US-Dollar über einen Zeitraum von sechs Jahren, um die neue Proteinabbautechnologie in der Agrarchemie nutzbar zu machen und ein IP-Portfolio zu agrarspezifischen PROTACs aufzubauen.
Pharmazeutische Kooperation und Kapitalbeteiligung
Im Pharmabereich beruht eine Vielzahl aktuell verfügbarer Arzneimittel auf dem Mechanismus niedermolekularer Inhibitoren. Bis zu 80 Prozent des menschlichen Proteoms gelten für diesen Mechanismus gegenwärtig allerdings als unzugänglich ("undruggable"). Proteinabbauende Moleküle wie PROTACs bieten gegenüber den niedermolekularen Inhibitoren etliche Vorteile, weil sie Zielproteine direkt entfernen, anstatt sie nur zu blockieren. Darüber hinaus sind für eine Vielzahl der Zielmoleküle, die für die Arzneimittelentwicklung von Bedeutung sind, noch gar keine Inhibitoren bekannt.
„Die Kooperation mit Arvinas passt sehr gut zu unserem strategischen Ansatz der Nutzung neuartiger Technologien und wir sehen hier großes Potenzial für bahnbrechende Innovationen“, sagte Dr. Jörg Möller, Mitglied des Executive Committee der Division Pharmaceuticals der Bayer AG und Leiter Forschung und Entwicklung. „Da PROTACs nicht die Enzymaktivität der Zielproteine hemmen, sondern hoch selektiv an ihre Ziele binden, lassen sich bisher unwirksame Inhibitor-Moleküle als PROTACs neu gestalten und als Arzneimittel der nächsten Generation einsetzen.“
Im Rahmen der Vereinbarung erhält Arvinas eine Vorauszahlung und Unterstützung für pharmazeutische Forschung und Entwicklung während der kommenden vier Jahre. Ferner beinhaltet die Zusammenarbeit eine Kapitalbeteiligung durch Bayer. Zusammengenommen übersteigen diese Investitionen 60 Millionen US-Dollar. Bayer erhält die Rechte an neuartigen Leitstrukturen, die im Rahmen der Kooperation entwickelt werden. Bei Fortschreiten der einzelnen Projekte in Forschung, Entwicklung und Kommerzialisierung könnte Arvinas vorabdefinierte Meilensteinzahlungen in Höhe von insgesamt mehr als 685 Millionen US-Dollar erhalten.
„Als erstes Unternehmen, das mit dem Ziel gegründet wurde, den gezielten Proteinabbau zu erforschen, sind wir seit unserer Gründung von den hiermit verbundenen Möglichkeiten für die Verbesserung der Lebensqualität von Patientinnen und Patienten überzeugt“, sagte Dr. John Houston, President und CEO von Arvinas. „Uns war auch immer bewusst, dass sich die PROTAC®-Plattform prinzipiell über die Behandlung menschlicher Krankheiten hinaus erweitern lässt. Diese Kooperation erlaubt es uns nicht nur, unsere Plattform auf neue therapeutische Bereiche auszudehnen, sondern sie ist gleichzeitig der Aufbruch in eine ganz neue Richtung; die Anwendung unseres Ansatzes in der Landwirtschaft. Wir sind erfreut, gemeinsam mit Bayer an den Herausforderungen für die Ernährung der wachsenden Weltbevölkerung zu arbeiten und die Gesundheit von Menschen zu verbessern.“
Über proteinabbauende PROTAC®-Moleküle
Die proteinabbauenden PROTAC®-Moleküle von Arvinas nutzen das körpereigene Proteinentsorgungssystem für den Abbau krankheitsauslösender Proteine. Die PROTAC®-Moleküle rekrutieren eine E3-Ligase, um das Zielprotein mit Ubiquitin zu markieren. Diese Markierung bestimmt dann den Abbau über das Proteosom, einen großen Proteinkomplex, der das ubiquitin-markierte Zielprotein in kleinere Peptide und Aminosäuren zerlegt. Durch den Abbau des Zielproteins wird das PROTAC®-Molekül freigegeben und kann den Zyklus erneut beginnen, um die Zerstörung eines weiteren Zielproteinmoleküls einzuleiten.
Die PROTAC®-Moleküle haben zahlreiche potenzielle Vorteile für ihren Einsatz als Arzneimittel; darunter eine breite Gewebeverteilung, Verabreichungsformen einschließlich oraler Anwendung sowie einfachere Produktionsverfahren im Vergleich zu anderen neuartigen Modalitäten wie zellbasierte Therapien. Arvinas hat eine unternehmenseigene Datenbank von Proteinzielliganden, E3-Ligase-Liganden sowie Linker-Molekülen entwickelt und optimiert. Anhand dieser kann das Unternehmen effiziente proteinabbauende Moleküle mit günstigen Eigenschaften für eine erfolgreiche Arzneimittelentwicklung rasch identifizieren und optimieren.
Über Arvinas
Arvinas ist ein biopharmazeutisches Unternehmen, das sich die Entdeckung, Entwicklung und Kommerzialisierung von Therapien zum Abbau krankheitsverusachender Proteine zum Ziel gesetzt hat, um die Lebensqualität von Patientinnen und Patienten mit behindernden und lebensbedrohlichen Erkrankungen zu verbessern. Arvinas stellt mit seiner unternehmenseigenen Technologieplattform rekombinante, auf die Proteolyse abzielende sogenannte PROTAC®-Moleküle her, die das körpereigene Proteinentsorgungssystem für den selektiven und effizienten Abbau krankheitsauslösender Proteine nutzen. Klinische Studien zum Leitprogramm ARV-110 des Unternehmens zur Behandlung von Patienten mit metastasiertem, kastrationsresistentem Prostatakarzinom begannen im 1. Quartal 2019. Mehr dazu finden Sie unter www.arvinas.com.
Über Bayer
Bayer ist ein weltweit tätiges Unternehmen mit Kernkompetenzen auf den Life-Science-Gebieten Gesundheit und Ernährung. Mit seinen Produkten und Dienstleistungen will das Unternehmen den Menschen nützen, indem es zur Lösung grundlegender Herausforderungen einer stetig wachsenden und alternden Weltbevölkerung beiträgt. Gleichzeitig will der Konzern seine Ertragskraft steigern sowie Werte durch Innovation und Wachstum schaffen. Bayer bekennt sich zu den Prinzipien der Nachhaltigkeit und steht mit seiner Marke weltweit für Vertrauen, Zuverlässigkeit und Qualität. Im Geschäftsjahr 2018 erzielte der Konzern mit rund 117.000 Beschäftigten einen Umsatz von 39,6 Milliarden Euro. Die Investitionen beliefen sich auf 2,6 Milliarden Euro und die Ausgaben für Forschung und Entwicklung auf 5,2 Milliarden Euro. Weitere Informationen sind im Internet zu finden unter www.bayer.de
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